Qlaira® - Die erste Pille, die natürliches Estradiol freisetzt
Qlaira® enthält Estradiolvalerat – ein Ester des natürlich beim Menschen vorkommenden 17β-Estradiols. Dieses wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert und bereits während der Resorption über die Darmschleimhaut oder im Verlauf der ersten Leberpassage findet eine Aufspaltung zu Estradiol und Valeriansäure statt. Dies führt zum Anstieg des Estradiols und seiner Metabolite Estron und Estriol.
Estradiol – Funktionen und Effekte
Estrogene sind unerlässlich für die Frau. Aus dem Griechischen stammend bedeutet „östrus“ so viel wie „Leidenschaft“ oder „Schwung“.
Estrogene werden in den follikulären Granulosazellen und Theca-interna-Zellen aus Cholesterin gebildet. Zwischenstufen bei der Biosynthese sind Androstendion und Testosteron, die enzymatisch durch die Aromatase zu Estradiol, Estron bzw. Estriol umgewandelt werden. Von den weiblichen Sexualhormonen besitzt Estradiol die stärkste, Estriol nur eine geringe biologische Wirksamkeit.
Estrogene regulieren nicht nur die Fortpflanzungsfunktion der Frau, sondern beeinflussen sehr viele andere Bereiche des Organismus – sowohl bei Frauen als auch bei Männern. Es gibt verschiedene Typen von Estrogenrezeptoren (ERα und ERβ als Transkriptionsfaktoren sowie einen membranständigen ER) im gesamten Körper, die in nahezu allen Geweben exprimiert werden und deren Effekte auch vom Zusammenspiel mit sehr vielen Kofaktoren abhängen. Deshalb sind im gesamten Organismus viele verschiedene biologische Wirkungen der Estrogene zu beobachten.
Estradiol - Funktionen und Effekte
Estradiol(valerat) vs. Ethinylestradiol
3% Bioverfügbar | 3% sind als Estradiol direkt bioverfügbar, 95 % werden rasch zu schwach wirksamem |
Halbwertzeit von Estradiol 90 min | unter Berücksichtigung der Rückumwandlung aus seinen weitestgehend inaktiven Metaboliten (z.B. Estron): 13-20 Stunden, |
Leichte Kumulation | Estradiol kumuliert leicht, was im Fall von Qlaira durch eine schrittweise Dosisreduktion ausgeglichen wird, woraus gleichmäßige Estradiolserumspiegel über den gesamten Zyklus resultieren |
Keine relevanten Interaktionen mit CYP-Enzymen | durch das Fehlen der 170-Ethinylgruppe |
Geringer metabolischer Einfluss | Die Wirkung von 2 mg Estradiol auf die Leber ist mit der von 5 ug Ethinylestradiol vergleichbar, damit hat Estradiol einen deutlich geringeren metabolischen Einfluss als EE,, |
Bioverfügbarkeit 20-65% | mit großen individuellen Unterschieden. Die Verstoffwechslung erfolgt zu Ethinylestradiol-glucuroniden und -sulfaten, letztere können in Ethinylestradiol zurückumgewandelt werden |
Halbwertzeit von Ethinylestradiol | und seiner Metaboliten mit 17«-Ethinylgruppe: 5-30 Stunden |
Kumulation um das bis zu 2-Fache | Ethinylgruppe blockiert die Verstoffwechslung, jeweils im Laufe des Zyklus ansteigende EE-Spiegel, 5-10 Tage bis zum Erreichen des Steady State, |
Hemmung der CYP-Enzyme | und damit Hemmung des eigenen Abbaus und den anderer Substanzen |
Stärkerer metabolischer Einfluss | Geringere Inaktivierung besonders von Bedeutung an Organen mit hoher enzymatischer Aktivität, z.B. Leber. Dort wirkt EE deutlich stärker als Estradiol, |
+++ sehr stark; ++ stark, + schwach, (+) marginal
CBG: Cortisol binding globulin; E2: Estradiol; E2V: Estradiolvalerat; EE: Ethinylestradiol; FSH: Follikel stimulierendes Hormon; IGF-1 = Insulin-like Growth Factor 1; NO: Stickstoffmonoxid, RAAS: Renin-Angiotensin-Aldosteron-System; SHBG: Sexual hormon binding globulin
* Keine direkten Vergleichsstudien ** Geschätzte relative biologische Aktivität
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